В организме препарат может в той или иной мере подвергаться различным биохимическим превращениям, в результате которых его производные становятся инактивными. Это в меньшей степени относится к стрептомицину, 70-80% которого выделяется в неизмененном виде (с мочой). Значительная часть ПАСК подвергается ацетилированию и декарбоксилированию и превращается в метааминофеиол, а затем в угольную кислоту.

Препараты ГИНК подвергаются ацетилированию и окислению.

Степень и быстрота инактивации зависят от химической структуры, растворимости и других факторов и влияют на бактериостатическую активность препарата в организме.

Некоторые биохимические особенности тканевой среды могут снизить бактериостатическое действие препарата.

Например, влияние стрептомицина ослабляется в кислой среде (при рН ниже 7,0), так как стрептомицин, являясь основанием, менее активен в виде соли.

Значительное количество параминобензойной кислоты нейтрализует активность ПАСК Возможно, что одной из причин слабого действия этих препаратов на казеозные очаги являются кислая реакция среды и содержание парааминобензойной кислоты.

Исследуя содержание изониазида в различных участках резецированного легкого, Bourgevis и другие обнаружили более значительную концентрацию препарата в пораженных участках, чем в здоровых. В отношении стрептомицина Canetti получил обратные соотношения.

Эта разница, возможно, объясняется тем, что продукты клеточного и бациллярного аутолиза действуют на стрептомицин и не влияют на изониазид. Механизм действия антибактериальных препаратов на БК еще недостаточно выяснен.

Большое значение имеет нарушение ферментативных процессов, необходимых для нормального обмена микробов, для их размножения.

?